水飞蓟宾（Silybin）是一种从水飞蓟（Silybum marianum）中提取的化合物，广泛用于治疗各种肝脏疾病。它具有抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗病毒和细胞保护等多种有益作用[1] [2] [3] [7]。

水飞蓟宾对肝脏的作用

抗炎和抗纤维化作用：水飞蓟宾能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移，减少细胞外基质的合成，并通过抑制ERK、MEK和Raf的磷酸化来发挥抗炎作用[3]。它还通过NAD+/SIRT2通路抑制NLRP3炎性小体的组装，从而减少肝脏炎症[9]。 

（水飞蓟宾通过多种机制在肝细胞中抑制NLRP3炎症小体的激活，从而具有抗炎作用）

（研究显示水飞蓟宾通过抑制炎症因子的合成和细胞内炎症信号通路的激活，发挥其抗炎作用）

抗氧化作用：水飞蓟宾通过减少脂质过氧化和活性氧（ROS）的产生，改善氧化应激状态[5] [7]。

脂质代谢调节：在非酒精性脂肪肝病（NAFLD）模型中，水飞蓟宾通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα），减少肝脏脂质积累[4] [6]。它还通过调节脂质代谢相关基因的表达，改善脂质代谢失衡[7]。

（水飞蓟宾通过降低血脂水平、减少肝脏脂质积累以及调节多种代谢途径，具有改善非酒精性脂肪肝病（NAFLD）的肝脏脂质代谢和整体代谢健康的作用）

其中最佳的水飞蓟宾形式

水飞蓟宾的临床应用受到其低溶解性和低生物利用度的限制。为克服这些问题，研究人员开发了多种新型制剂，如纳米颗粒、脂质体和纳米悬浮液，这些制剂显著提高了水飞蓟宾的溶解度和生物利用度[1] [8]。其中，水飞蓟宾-磷脂复合物的纳米悬浮液（SPCs-NPs）被证明在体内外均具有更高的溶解速率和血浆浓度，并提供更强的肝保护效果[8]。

（一项发表在《European Journal of Pharmaceutical Sciences》上的来自中国药科大学的研究表明，水飞蓟宾-磷脂复合物（SPCs）的作用和优势在于显著提高水飞蓟宾的生物利用度和溶解性，从而增强其在体内的药效，尤其是在提升药物稳定性、促进药物吸收以及增强肝脏保护效果方面表现出明显优势。如图中的傅里叶变换红外光谱（FTIR）分析揭示了水飞蓟宾与磷脂之间存在分子间相互作用，如氢键形成，这表明水飞蓟宾-磷脂复合物（SPCs）的形成可能有助于提高其生物利用度和药效）

结论

水飞蓟宾在肝脏保护中具有显著的抗炎、抗氧化和脂质代谢调节作用。尽管其生物利用度较低，但通过新型制剂的开发，如纳米悬浮液，水飞蓟宾的疗效得到了显著提升。这些研究表明，水飞蓟宾是一种有前景的肝脏疾病治疗药物。

参考文献

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2.Loguercio, C., & Festi, D. Silybin and the liver: from basic research to clinical practice.. World journal of gastroenterology. 2011; 17 18. https://doi.org/10.3748/wjg.v17.i18.2288

3.Trappoliere, M., Caligiuri, A., Schmid, M., Bertolani, C., Failli, P., Vizzutti, F., Novo, E., Di Manzano, C., Marra, F., Loguercio, C., & Pinzani, M. Silybin, a component of sylimarin, exerts anti-inflammatory and anti-fibrogenic effects on human hepatic stellate cells.. Journal of hepatology. 2009; 50 6. https://doi.org/10.1016/j.jhep.2009.02.023

4.Cui, S., Pan, X., Ge, C., Guo, Y., Zhang, P., Yan, T., Zhou, J., He, Q., Cheng, L., Wang, G., Hao, H., & Wang, H. Silybin alleviates hepatic lipid accumulation in methionine-choline deficient diet-induced nonalcoholic fatty liver disease in mice via peroxisome proliferator-activated receptor α.. Chinese journal of natural medicines. 2021; 19 6. https://doi.org/10.1016/S1875-5364(21)60039-0

5.Yao, J., Zhi, M., & Min-Hu, C. Effect of silybin on high-fat-induced fatty liver in rats.. Brazilian journal of medical and biological research = Revista brasileira de pesquisas medicas e biologicas. 2011; 44 7. https://doi.org/10.1590/S0100-879X2011007500083

6.Sun, R., Xu, D., Wei, Q., Zhang, B., Aa, J., Wang, G., & Xie, Y. Silybin ameliorates hepatic lipid accumulation and modulates global metabolism in an NAFLD mouse model.. Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie. 2019; 123. https://doi.org/10.1016/j.biopha.2019.1097217.Vecchione, G., Grasselli, E., Voci, A., Baldini, F., Grattagliano, I., Wang, D., Portincasa, P., & Vergani, L. Silybin counteracts lipid excess and oxidative stress in cultured steatotic hepatic cells.. World journal of gastroenterology. 2016; 22 26. https://doi.org/10.3748/wjg.v22.i26.60168.Chi, C., Zhang, C., Liu, Y., Nie, H., Zhou, J., & Ding, Y. Phytosome-Nanosuspensions for Silybin-Phospholipid Complex with Increased Bioavailability and Hepatoprotection Efficacy.. European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences. 2020 https://doi.org/10.1016/j.ejps.2020.1052129.Zhang, B., Xu, D., She, L., Wang, Z., Yang, N., Sun, R., Zhang, Y., Yan, C., Wei, Q., Aa, J., Liu, B., Wang, G., & Xie, Y. Silybin inhibits NLRP3 inflammasome assembly through the NAD+/SIRT2 pathway in mice with nonalcoholic fatty liver disease. The FASEB Journal. 2017; 32. https://doi.org/10.1096/fj.201700602R